2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Estrogen Receptor/ERR
  5. Estrogen Receptor/ERR Isoform
  6. Estrogen Receptor/ERR 抑制剂

Estrogen Receptor/ERR 抑制剂

Estrogen Receptor/ERR 抑制剂 (73):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-138642
    Vepdegestrant Inhibitor 99.60%
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
  • HY-19822
    Elacestrant Inhibitor 99.80%
    Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-164764
    ADX61623 Inhibitor 98.84%
    ADX61623 是一种有效的促卵泡激素受体 (FSHR) 的负变构调节剂 (NAM)。ADX61623 显示出促黄体激素受体 (LH-R) 活性，对促甲状腺激素 (TSH) 受体无活性。ADX61623 可用于雌激素依赖性疾病的研究。
  • HY-14589
    Chrysin

    白杨素

    		Inhibitor 99.85%
    Chrysin 是一种雌激素阻断剂。
  • HY-136255
    Camizestrant Inhibitor 98.04%
    Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride Inhibitor 99.72%
    Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
  • HY-15449
    Kaempferide

    山奈素

    		Inhibitor 99.35%
    Kaempferide 是具有口服活性的可以从 Hippophae rhamnoides L 中分离得到的黄酮醇。Kaempferide 有抗癌、抗炎症、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压和神经保护等活性。Kaempferide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Kaempferide 通过抗氧化来促进成骨，可以用于骨质疏松的研究。
  • HY-N2335
    Coumestrol

    拟雌内酯

    		Inhibitor 98.28%
    Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。
  • HY-B1100
    Estradiol cypionate

    环戊丙酸雌二醇

    		Inhibitor 99.62%
    Estradiol cypionate 是 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯, 通过作用于雌激素受体而抑制 ET-1 合成。
  • HY-12864
    Brilanestrant Inhibitor 99.95%
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-128600
    ERD-308 Inhibitor 99.17%
    ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
  • HY-112100
    PROTAC ERα Degrader-5 Inhibitor 98.96%
    PROTAC ERα Degrader-5 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成，可与抗体缀合形成 PAC。 与 PROTAC（无抗体）相比，与抗体缀合的 PROTAC ERα Degrader-5 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。
  • HY-12825
    BHPI Inhibitor ≥98.0%
    BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂，可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
  • HY-18719
    Endoxifen (Z-isomer)

    Z-因多昔芬

    		Inhibitor 99.20%
    Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
  • HY-101405
    Gestrinone

    孕三烯酮

    		Inhibitor 99.69%
    Gestrinone (R 2323) 是一种合成类固醇激素，抑制平滑肌瘤的 IC50 值为 43.67 μM，有潜力用于子宫内膜异位症的研究。Gestrinone 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-18719A
    Endoxifen Z-isomer hydrochloride

    Z-因多昔芬盐酸盐

    		Inhibitor 99.67%
    Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
  • HY-N1507
    Tracheloside

    络石苷

    		Inhibitor 99.77%
    Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的活性分子。
  • HY-N6710
    α-Zearalenol Inhibitor 99.63%
    α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素, α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物，由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1 Inhibitor
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
  • HY-18719D
    Endoxifen (E-isomer)

    E-因多昔芬

    		Inhibitor 98.02%
    Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen) 是 Endoxifen 的 E-异构体，是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer 具有抗雌激素作用。
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